Systemisch bedeutet, dass ein Medikament – bei Krebserkrankungen in der Regel ein Chemotherapeutikum – in den Blutkreislauf gebracht wird und somit auf den gesamten Organismus einwirkt. Ein Chemotherapeutikum muss deshalb zwischen gesunden Zellen und Krebszellen unterscheiden, ähnlich wie ein Antibiotikum zwischen Körperzellen und schädlichen Bakterien unterscheiden muss.

Die Unterscheidung geschieht oftmals – und deshalb ist die Chemotherapie bei schnell wachsenden Tumoren am wirksamsten – durch die für den wachsenden Krebs charakteristische häufige Zellteilung. Es gibt aber auch gesunde Zellen, die sich häufig teilen – zum Beispiel in den Haardrüsen, in der Darmschleimhaut und im blutbildenden System. So kann eine Chemotherapie zwar bis zu 99,9 % der Krebszellen vernichten, es treten jedoch fast immer schwere Nebenwirkungen an diesen gesunden Zellen auf. Außerdem können Krebszellen gegen das Chemotherapeutikum sehr schnell resistent werden, indem sie mutieren, d. h. ihr Erbgut verändern.

Die Domäne der systemischen Therapie sind diffus ausgebreitete Tumoren wie zum Beispiel der Blutkrebs (Leukämie). Weiterhin Metastasen, die aufgrund ihrer mikroskopischen Größe nicht mehr oder noch nicht diagnostizierbar und lokalisierbar sind. Und schließlich gibt es solide Tumoren, die sich aus technischen Gründen nicht per Operation oder Bestrahlung behandeln lassen.